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8大重点，一文追忆

撰文丨师春焕

胰高血糖素样肽-1受体欣忭剂（GLP-1RA）是一类新式。我国当今已上市的GLP-1RA有司好意思格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽，这些药品在临床中怎么使用呢？咱们通盘学习一下。

01

种类及药物性质

GLP-1RA周制剂包括司好意思格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽和艾塞那肽微球，日制剂包括利拉鲁肽和利司那肽，还有每天2次打针的艾塞那肽和每天3次打针的贝那鲁肽。

注：BMI-躯壳质地指数；T2DM-2型糖尿病

02

批准适合证

国内

8种GLP-1RA均批准为：单用/联用二甲双胍、磺酰脲类口服降糖药疗效欠安的成东谈主T2DM患者的血糖截至。

其中利拉鲁肽和司好意思格鲁肽打针液还被批准用于裁减伴有疾病的成东谈主T2DM患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

利拉鲁肽和贝那鲁肽用于痴肥或超重适合证的上市许可恳求分离于2023年3月和7月，收到国度药品监督处分局（NMPA）核准签发的《药品注册文凭》[1,2]。

2024年1月司好意思格鲁肽口服制剂收到国度药品监督处分局（NMPA）核准签发的《药品注册文凭》[3]，用于调治2型糖尿病。

海外

除T2DM外，还用于其他限度。

利拉鲁肽、司好意思格鲁肽、度拉糖肽打针液：在好意思国被批准用于裁减伴发心血管疾病的成东谈主2型糖尿病患者的心血管不良事件发生风险。

利拉鲁肽打针液（3.0mg）和司好意思格鲁肽打针液（2.4mg）在好意思国被批准用于成东谈主体质地处分，主要适用于BMI≥30kg/m2的患者，或是BMI≥27kg/m2同期伴有并发症的患者。

利拉鲁肽打针液（3.0mg）是环球第1个被好意思国FDA和欧洲EMA批准用于减重的GLP-1RA。

03

药理作用[4]

部分GLP-1RA除降糖除外还有其他药理作用：

朝上滑动检讨

1

减重作用

GLP-1RA类药物均可不同程度地收缩患者体质地，但现阶段，独一部分药品获批了减肥调治的适合证。参照好意思国糖尿病协会发表的《糖尿病医学诊疗范例2024版》[5]保举，利拉鲁肽和司好意思格鲁肽用于减重时的剂量比降糖更大。

2

心血管保护作用

当今根据标明，利拉鲁肽、司好意思格鲁肽、度拉糖肽均具有心血管保护作用。

3

肾脏保护作用

当今根据标明度拉糖肽、司好意思格鲁肽及利拉鲁肽均涌现了邃密的脏保护作用，可行为伴肾功能损伤的T2DM患者的降糖药物。

4

T2DM归拢非乙醇性脂肪性肝病调治作用

当今根据标明，利拉鲁肽、司好意思格鲁肽被阐发对调治脂肪肝灵验，可减缓纤维化程度，且裁减心血管风险。

5

（PCOS）调治作用

在GLP-1RAs调治PCOS的盘登第，当今主要逼近于短效艾塞那肽和长效利拉鲁肽。相较于单用二甲双胍，聚首使用艾塞那肽大略利拉鲁肽后，PCOS患者当然妊娠数目、月事周期的频率和国法性以及体外受精妊娠率均解析改善。

04

用法用量及储存条目

注：口服司好意思格鲁肽未在好意思国获批

05

GLP-1RA禁用或慎用的患者[6]

以下患者禁用：

（1）对该类产物活性因素或任何其他辅料过敏者；（2）糖尿病酮症酸中毒患者；（3）有甲状腺髓样癌病史或家眷史的患者；（4）多发性内分泌腺瘤病2型患者；（5）确诊或疑似胰腺炎的患者；（6）狡计孕珠的孕龄期女性，妊娠及哺乳期女性；（7）伴有消费性疾病（如结核、肿瘤等）者。

以下患者慎用：

（1）归拢炎症性肠病、糖尿病胃轻瘫的患者；（2）有胰腺炎病史或高风险的患者；（3）纽约腹黑病学会（NYHA）心功能分级为Ⅳ级的心力费事患者；（4）18岁以下的T2DM患者。我国尚未批准任何GLP-1RA用于调治18岁以下儿童T2DM患者，好意思国食物药品监督处分局2019年批准利拉鲁肽用于调治10岁及以上的儿童和青少年T2DM患者。

06

肝肾功能不全的患者用药

表1 GLP-1RA肝肾功能不全的患者用药[6]

07

儿童及青少年、妊娠

或哺乳期妇女用药[4,7]

08

不良响应及处理要领

朝上滑动检讨

胃肠谈响应是最主要的不良响应，如恶心、吐逆及泻肚等，多为轻、中度且为一过性，大皆患者不错耐受。提倡从小剂量肇端，徐徐加量，不耐受者应停药并实时更始为其他调治有接洽。

其他常见的不良响应包括头晕头痛、心率加速、鼻咽炎等，临床上也需要禁绝。使用GLP-1RA曾有报告严重的过敏响应（如速发过敏响应、血管性水肿），如发生过敏响应，应停用本品，立即赐与范例调治，并监测患者直至体征和症状消退。切勿用于既往对本药物过敏的患者。司好意思格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽与东谈主自然GLP-1有较高的同源性，较少发生。

临床上偶有与GLP-1RA调治关系的急性胰腺炎的病例报告，但大型迅速对照进修过头Meta分析涌现：与安危剂比较，GLP-1RA调治未加多急性胰腺炎的发生风险[8]。出于安全性探究，有胰腺炎病史或高风险的患者使用GLP-1RA时应严慎，正在继承GLP-1RA调治的患者如出现急性胰腺炎，应立即停药，其他按照急性胰腺炎的调治原则进行实时救治。

练一练：

病例辛苦：患者女，82岁

临床会诊：2型糖尿病

处方：利拉鲁肽打针液0.6ml qd皮下打针

这个处方错哪儿了？怎么改？

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参考文献：

[1]2023年07月27日国度药品监督处分局（NMPA）药品批准施展文献投递 https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20230727153244168.html

[2]2023年03月31日国度药品监督处分局（NMPA）药品批准施展文献投递信息发布 https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20230331132332108.html

[3]2024年1月26日，国度药品监督处分局（NMPA）药品批准施展文献投递信息 https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20240126151815151.html

[4]广东省药学会众人组, 胰高血糖素样肽‐1 受体欣忭剂（GLP‐1RA）临床诈骗医药众人共鸣

[5]American Diabetes Association Professional Practice Committee.9.Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Care in Diabetes—2024.Diabetes Care 2024;47(Supplement_1):S158–S178.

[6]《下层诈骗胰高糖素样肽-1受体欣忭剂调治2型糖尿病的指令提倡》众人组,朱大龙,母义明.下层诈骗胰高糖素样肽-1受体欣忭剂调治2型糖尿病的指令提倡[J].中国实用内科杂志, 2023.

[7]中华医学会内分泌学分会, 中华医学会糖尿病学分会. 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体欣忭剂用于调治2型糖尿病的临床众人共鸣[J]. 中华内科杂志, 2020, 59(11):836-846.

[8]Liu Y, Tian Q, Yang J, et al. No pancreatic safety concern following glucagon-like peptide-1 receptor agonist therapies : A pooled analysis of cardiovascular outcome trials [J]. Diabetes Metab Res Rev, 2018,34(8):e3061

背负剪辑｜冯梓莹

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